زمینه وهدف: در این تحقیق سنتز مشتقات جدیدی از ترکیبات 1، 4-دی هیدروپیریدین های استخلاف دار بااستفاده از واکنش سه جزیی بین 4-آمینوکومارین، باربیتوریک اسید و آلدهیدهای آروماتیک در حضور کاتالیزور تیوفیلین-فسفریک اسید (TPA)، ارایه می گردد. جهت بررسی اثر ضدمیکروبی وضدقارچی محصولات با انجام آزمون Minimum inhibitory concentration) MIC به روش استاندارد ماکرودایلوشن (Macrodilution) در محیط کشت تریپتیک سوی براث (TSB) در رقت وآزمون MBC (Minimum Bactericidal concentration) در محیط مولرهینتون آگار، بر گونه های استاندارد باکتری های گرم مثبت Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis، دو گونه استاندارد باکتری گرم منفی Acinetobacter baumannii, Escherichia coli و روش MFC برای قارچ Candida albicans در محیط آزمایشگاهی مورد ارزیابی ومطالعه قرار گرفتند. روش بررسی: ترکیبات 1، 4-دی هیدروپیریدین های استخلاف دار با استفاده از واکنش سه جزیی بین 4-آمینوکومارین، باربیتوریک اسید و آلدهیدهای آروماتیک در حضور کاتالیزور اسیدی (TPA)، تهیه شد. پیشرفت روند واکنش با انجام کروماتوگرافی لایه نازک TLC (حلال اتانول، n-هگزان)، مورد بررسی قرار گرفت ومحصولات با استفاده از طیف مادون قرمز (IR)، رزونانس مغناطیسی هسته (1HNMR, 13CNMR) آنالیز عنصری (CHN) و طیف جرمی شناسایی و تعیین ساختار شدند. برای بررسی اثر ضد میکروبی، غلظتهای مختلف از مشتقات در دی-متیل سولفوکسید DMSO در دوازده رقت تهیه گردید. سوسپانسیون باکتری با دانسیته (cfu/ml 106× 1) به تمام لوله ها اضافه شد و فعالیت ضد باکتریایی ترکیبات پس از 18-20ساعت انکوبه شدن به دقت قرایت شد. یافتهها: دادههای غربالگری نشان داد که ترکیبات، ( b 4) و ( c 4) توانایی مهار رشد باکتری Acinetobacter baumannii در غلظت برابر μ g/ml 1/999 را دارند. نتیجه گیری: کلیه ترکیبات در آزمون حساسیت سنجی فعالیت ضد باکتریایی و ضد قارچی بسیارخوبی نسبت به داروهای کنترل نشان دادند همچنین پایداری و بازده بالای محصولات و بازیافت مجدد کاتالیزور از جمله مزایای مهم روش حاضر است.