مرکز اطلاعات علمی Scientific Information Database (SID) - Trusted Source for Research and Academic Resources

نسخه انگلیسی

مرکز اطلاعات علمی Scientific Information Database (SID) - Trusted Source for Research and Academic Resources

video

مرکز اطلاعات علمی Scientific Information Database (SID) - Trusted Source for Research and Academic Resources

sound

مرکز اطلاعات علمی Scientific Information Database (SID) - Trusted Source for Research and Academic Resources

نسخه انگلیسی

مرکز اطلاعات علمی Scientific Information Database (SID) - Trusted Source for Research and Academic Resources

بازدید:

1,096
مرکز اطلاعات علمی Scientific Information Database (SID) - Trusted Source for Research and Academic Resources

دانلود:

171
مرکز اطلاعات علمی Scientific Information Database (SID) - Trusted Source for Research and Academic Resources

استناد:

اطلاعات مقاله نشریه

عنوان

طراحی و سنتز مشتقات جدید سلکوکسیب با استخلاف آمینوسولفونیل متیل و آزایدومتیل به عنوان مهارکننده اختصاصی سیکلواکسیژناز 2

صفحات

 صفحه شروع 9 | صفحه پایان 18

کلیدواژه

داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی (Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs)Q3

چکیده

 مقدمه:داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی با مهار آنزیم سیکلواکسیژناز و اختلال در روند بیوسنتز پروستاگلاندین ها در درمان حالات پاتولوژیک درد, التهاب و تب کاربرد دارند. اخیرا با کشف ایزوفرم های مختلف این آنزِِِِِِِِِیم (سیکلواکسیژناز 1 و سِِیکلواکسیژناز 2), داروهای جدیدی با اثر مهارکنندگی اختصاصی بر ایزوآنزیم سیکلواکسیژناز 2 که در حالات پاتولوژیک در بدن تولید می شود, سنتز و معرفی شده اند (سلکوکسیب در سال 1997 و روفکوکسیب در سال 1999). این تحقیق با هدف دستیابی به مشتقاتی از سلکوکسیب با اثر مهاری قوی تر و اختصاصی تر بر ایزوآنزیم سیکلواکسیژناز 2 انجام شده است.روش: طراحی مشتقات بر اساس اطلاعات موجود در مورد رابطه ساختمان- اثر در مهارکننده های اختصاصی سیکلواکسیژناز 2 انجام گرفت. از واکنش تراکمی 4-هیدرازینو بنزوییک اسید با 4و4و4- تری فلوئورو-1- پاراتولیل بوتان-1و3- دی اون جسم 4-(5- پارا– تولیل-3- تری فلوئورومتیل–1 H-پیرازول- 1- ایل) بنزوئیک اسید [8] به دست آمد. سپس گروه کربوکسیل ترکیب حاصل به گروه الکلی احیا و سپس با تیونیل کلراید کلره گردید. از واکنش ترکیب کلره به ترتیب با سدیم سولفیت, پنتاکلرید فسفر و آمونیاک مشتق سولفونامیدی و از واکنش با سدیم آزاید مشتق آزیدی بهدست آمد.یافته ها: هر یک از دو مشتق مورد نظر در این تحقیق به مقدار حدود 4 گرم و با بازده کلی 70-60% با موفقیت سنتز گردیدند و صحت ساختار شیمیایی آنها با استفاده از روش های مناسب طیف سنجی به اثبات رسید.نتیجه گیری: در این تحقیق با استفاده از اطلاعات مربوط به رابطه ساختمان- اثر در مهارکننده های اختصاصی سیکلواکسیژناز 2, مشتقات جدیدی از سلکوکسیب طراحی و سنتز شدند که در ساختار شیمیایی آنها یک واحد متیلنی بین گروه های فارماکوفور سولفونامیدی و آزیدی و بقیه پیکره دارو وجود دارد. این گروه متیلنی باعث می شود که گروه فارماکوفور سولفونامیدی یا آزیدی بهتر بتواند به محل اتصال خود نزدیک شده و پیوند محکم تری با آن برقرار سازد. هم چنین آزادی چرخش ایجاد شده امکان اخذ کنفورماسیون مطلوب جهت اتصال بهتر به گیرنده را برای فارماکوفور تامین می کند. تایید این موضوع مستلزم بررسی اثرات فارماکولوژیک این مشتقات است که در حال انجام می باشد.

استنادها

  • ثبت نشده است.
  • ارجاعات

  • ثبت نشده است.
  • استناددهی

    APA: کپی

    حقیرابراهیم آبادی، عبدالرسول، و ایران نژاد، حمید. (1385). طراحی و سنتز مشتقات جدید سلکوکسیب با استخلاف آمینوسولفونیل متیل و آزایدومتیل به عنوان مهارکننده اختصاصی سیکلواکسیژناز 2. مجله دانشگاه علوم پزشکی کرمان، 14(1)، 9-18. SID. https://sid.ir/paper/178/fa

    Vancouver: کپی

    حقیرابراهیم آبادی عبدالرسول، ایران نژاد حمید. طراحی و سنتز مشتقات جدید سلکوکسیب با استخلاف آمینوسولفونیل متیل و آزایدومتیل به عنوان مهارکننده اختصاصی سیکلواکسیژناز 2. مجله دانشگاه علوم پزشکی کرمان[Internet]. 1385؛14(1):9-18. Available from: https://sid.ir/paper/178/fa

    IEEE: کپی

    عبدالرسول حقیرابراهیم آبادی، و حمید ایران نژاد، “طراحی و سنتز مشتقات جدید سلکوکسیب با استخلاف آمینوسولفونیل متیل و آزایدومتیل به عنوان مهارکننده اختصاصی سیکلواکسیژناز 2،” مجله دانشگاه علوم پزشکی کرمان، vol. 14، no. 1، pp. 9–18، 1385، [Online]. Available: https://sid.ir/paper/178/fa

    مقالات مرتبط نشریه ای

    مقالات مرتبط همایشی

  • ثبت نشده است.
  • طرح های مرتبط

  • ثبت نشده است.
  • کارگاه های پیشنهادی






    بازگشت به بالا
    telegram sharing button
    whatsapp sharing button
    linkedin sharing button
    twitter sharing button
    email sharing button
    email sharing button
    email sharing button
    sharethis sharing button